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孕二烯酮

本词条内容来源于《中国疾病知识总库》

  • 药品介绍
    药 名:孕二烯酮
    英文名:Gestodene
    别 名:烯高诺酮、烯甲炔诺酮
    剂 型:1.复方孕二烯酮片:每片含孕二烯酮0.075mg、炔雌醇0.03mg或0.02mg;2.孕二烯酮三相片:开始6天,每片含孕二烯酮0.05mg、炔雌醇0.03mg,其后5天和10天相应每片含药0.07mg、0.04mg和0.1mg、0.03mg。
  • 药理作用
    本品为炔诺孕酮类孕激素,能抑制促性腺激素分泌,抑制排卵作用强度与炔诺孕酮相似。能抑制子宫内膜生长,使宫颈黏液变稠,达到抗精子穿透和抗着床的作用。本品作为短效复方口服避孕药的作用机制如下:1.抑制卵巢排卵:雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑的促性腺激素释放激素(GnRH)的释放,从而减少促卵泡激素的分泌,卵泡生长成熟过程受抑制,孕激素也同样通过负反馈机制抑制垂体促黄体生成激素的释放,阻碍卵子的成熟和排卵。2.改变子宫内膜的形态:由于孕激素的抗雌激素作用,子宫内膜变薄、腺体减少,过早出现分泌功能不良的分泌现象,不利于受精卵着床。3.改变宫颈黏液的理化性质:在孕激素的影响下,宫颈腺体的分泌现象受到抑制,宫颈黏液量少、黏稠、混浊,生化性质改变,不利于精子穿透。
  • 药动学
    口服吸收好,达峰时间为1~2h,生物利用度为100%,消除半衰期为18h。血浆蛋白结合范围较广,与球蛋白结合率是75%~87%,与白蛋白结合率是13%~24%。孕二烯酮在肝脏代谢,≤1%的剂量以原形从尿中排出,约50%的摄入量自尿中以本品之A环还原形及多种羟化型代谢物排出。
  • 适应证
    临床上本品与炔雌醇组成复合片或三相片用作短效口服避孕药,用于女性避孕。
  • 药品剂型
    1.复方孕二烯酮片:每片含孕二烯酮0.075mg、炔雌醇0.03mg或0.02mg;2.孕二烯酮三相片:开始6天,每片含孕二烯酮0.05mg、炔雌醇0.03mg,其后5天和10天相应每片含药0.07mg、0.04mg和0.1mg、0.03mg。
  • 禁忌证
    禁用于乳腺癌、生殖器官癌、肝功能异常或近期有肝病或黄疸史、肾病、深部静脉血栓病、脑血管意外、高血压、心血管病、糖尿病、高脂血症、精神抑郁症及40岁以上妇女、孕妇、乳妇。
  • 注意事项
    1.服药期间,每年应定期体检,发现异常反应则应及时停药。2.在停药7天内仍未行经时,可开始服下一周期的药。3.每天服用避孕药时间应相同,以免血药浓度波动大,影响避孕效果。4.出现下列症状时应停药:怀疑妊娠、血栓栓塞症、视觉障碍、原因不明的剧烈性头痛或偏头痛、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。5.严格按规定方法服药,漏服药不仅可发生突破性出血,还可导致避孕失败。6.服药期限,以连续3~5年为宜,停药观察数月,体检正常者,可再服用。7.连服2个周期未行经者,应查明闭经原因,排除妊娠。8.服药前半期发生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直至服完这个周期为止;如出血发生在服药后半期,可每天加服1片避孕药,到停药为止;如出血量似月经量,则应停药按行经对待。
  • 不良反应
    1.生殖系统类早孕反应:表现为恶心、呕吐、困倦、头晕、食欲减退;突破性出血(多发生于漏服时);闭经(少数停药后仍继续闭经)。2.内分泌系统:体重增加;面部色素沉着、乳房胀。3.消化系统:肝功能损害;肝良性腺瘤相对危险性增高。4.心血管系统:高血压;年龄大于35岁的吸烟妇女患缺血性心脏疾患危险性增加。5.高剂量雌激素复方片有增加血栓栓塞病的危险性,有证据显示含孕二烯酮的口服合成避孕药同少见的患静脉血栓栓塞有关。6.其他:(1)精神压抑、头痛、疲乏。(2)据报道孕二烯酮有很轻微的雄激素作用。7.一般在睡前服,不良反应可减轻。
  • 用法用量
    单相短效口服避孕药应于月经第5天开始服用,每天服1片,连服22天,停药后3~7天内行经;于行经的第5天再服下一个周期的药。产后或流产后在月经来潮后再服。三相片,每6天、5天和10天依次服用不同含量的药片,每天1片。
  • 药物相互作用
    1.影响避孕效果的药物:(1)抗生素类抑制肠内细菌繁殖,减少激素结合物的分解,减少肠肝循环。(2)诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药。(3)三环类抗抑郁药在肝脏与本品竞争共同的代谢酶。(4)抗癫痫药:合用苯丙胺酯可增强低剂量的复合口服避孕药中孕二烯酮的清除率,从而可能降低避孕药的效果。2.与避孕药合并应用,药效受影响的药物:(1)降压药的降压效果降低。(2)抗凝药的抗凝效果降低。(3)降糖药(如胰岛素及口服降糖药)控制糖尿病的疗效降低。(4)三环类抗抑郁药的效果增强。
  • 专家点评
    本品为国外研制成的新一代避孕药中较有前途的一种,是迄今孕激素作用最强而使用剂量最低的一种避孕药。其孕激素活性为左炔诺孕酮的2倍,并且无雄激素和雌激素活性,有抗雌激素作用。本品也是迄今惟一发现有抗醛固酮活性的孕激素。能抑制促性腺激素分泌,抑制排卵作用强度与炔诺孕酮相似。由于其避孕效果可靠、周期控制好,对脂代谢能产生有利影响,提高高密度脂蛋白(HDL),故为目前最为理想的一种口服避孕药。